Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

Nicetile 500 mg compresse gastroresistenti Nicetile 308 mg/mL polvere per soluzione orale Nicetile 500 mg polvere per soluzione orale Nicetile 500 mg/4 mL polvere e solvente per soluzione iniettabile

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA

500 mg compresse gastroresistenti Una compressa contiene: Principio attivo L-acetilcarnitina HCl mg 590,0 (pari a 500 mg di sale interno) 308 mg/mL polvere per soluzione orale Un flacone da g 12,316 contiene: Principio attivo L-acetilcarnitina HCl g 12,0 (pari a 10,17 g di sale interno) 500 mg polvere per soluzione orale Una bustina contiene: Principio attivo L-acetilcarnitina HCl mg 590 (pari a 500 mg di sale interno) 500 mg/4 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile Un flaconcino contiene: Principio attivo L-acetilcarnitina mg 500 Per gli eccipienti vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA

Compresse gastroresistenti, polvere per soluzione orale in flacone, polvere per soluzione orale in bustine, polvere e solvente per soluzione iniettabile.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Lesioni meccaniche e infiammatorie tronculari e radicolari del nervo periferico.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

0,5 - 1,5 g al giorno in 2.3 somministrazioni, secondo prescrizione medica. La forma iniettabile può essere somministrata sia per via intramuscolo che endovena. Preparazione della soluzione Diluire il contenuto del flacone con acqua di fonte fino alla linea di fede riportata sull’etichetta. La soluzione ricostituita ha un volume di 33 ml e si conserva per 25 giorni in frigorifero.
Ogni ml di soluzione contiene 308 mg di L-acetilcarnitina sale interno. Le bustine devono essere sciolte in mezzo bicchiere d’acqua.

04.3 Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso

Il farmaco non presenta rischio di assuefazione o dipendenza. La somministrazione del Nicetile per via orale non richiede speciali precauzioni d’uso mentre la somministrazione endovenosa va effettuata lentamente.
Sono possibili, in tale forma di somministrazione, arrossamenti con sensazione di calore al volto. TENERE IL MEDICINALE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI

04.5 Interazioni

Non sono note interazioni negative con altri farmaci.

04.6 Gravidanza e allattamento

Benchè negli studi sull’animale non si sia mai osservato alcun effetto dannoso sul feto, nella donna nel primo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento sarà opportuno somministrare il farmaco nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine

La L-acetilcarnitina non influisce sulla capacità di guidare né sull’uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

Sono stati segnalati sporadici casi di lieve eccitazione che regrediscono prontamente con la diminuzione della posologia.

04.9 Sovradosaggio

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Categoria farmacoterapeutica: agonista della funzione mitocondriale, dei fatori di crescita e riparativi (NGF) con attività antiossidante nei neuroni del Sistema Nervoso Centrale e periferico.
ATC: N06BX12 La L-acetilcarnitina -acetil-butirro-betaina) è l’isomero naturale di una sostanzaâ-trimetil-ã( presente in condizioni fisiologiche in diversi organi tra cui il cervello.
Essa viene sintetizzata per acetilazione reversibile dalla Carnitina a livello mitocondriale tramite l’enzima Acetil-L- Carnitina Transferasi. 3 La L-acetilcarnitina, strutturalmente simile alla Acetil Colina, svolge un ruolo indispensabile per il corretto metabolismo energetico cellulare e trasmettitoriale a livello del S.N.C. La L-acetilcarnitina, infatti, rappresenta una forma di immagazzinamento di gruppi acetilici che possono essere associati con il Coenzima A necessario ad innescare il ciclo di Krebs, intervenendo quindi sia nel metabolismo degli acidi grassi che dei glucidi.
In situazioni di patologia la L-acetilcarnitina si è dimostrata attiva sia come fattore di neuroprotezione per la cellula e i suoi organelli, soprattutto il mitocondrio, sia come fattore trofico per il ripristino della integrità cellulare. In particolare nel sistema nervoso, sia centrale che periferico, in occasione di insulto da ipossia, invecchiamento, tossici (alcool, MPTP,MAM), resezione o schiacciamento del nervo, diabete da alossana o streptozocina, la L-acetilcarnitina ha dimostrato una attività di neuroprotezione intervenendo sulla cascata di eventi che conducono alla morte cellulare: − formazione di radicali liberi; accumulo di lipidi (da distruzione di membrane) responsabili del patologico incremento del calcio intramitocondriale; − ridotta attività dei complessi respiratori mitocondriali; − ridotta formazione di RNA mitocondriale da ridotta attività della DNA transcriptasi. La L-acetilcarnitina esercita altresì una azione trofica sul sistema nervoso promuovendo il recupero postlesionale attraverso: − una migliore utilizzazione cellulare dello NGF (fattore di accrescimento nervoso); − un incremento della neosintesi di fosfolipidi per la costruzione di membrane; − un incremento della produzione di energia (ATP) senza la quale i meccanismi riparativi non possono aver luogo. Nell’animale l’azione neuroprotettrice e trofica della L-acetilcarnitina si è evidenziata con il mantenimento e/o il recupero della situazione trofica (numero di neuroni) e funzionale: migliori capacità di apprendimento, memoria, locomozione in vari modelli: − invecchiamento; − ipossia; − Parkinson sperimentale; − microcefalia; − lesioni del nervo periferico sia su base traumatica che disendocrina (diabete). Nell’uomo studi clinici controllati anche di lunga durata sono stati condotti in varie patologie: − sindromi involutive su base degenerativa − sindromi involutive su base vascolare − neuropatie acute e/o croniche su base disendocrina (diabete)

05.2 Proprietà farmacocinetiche

I livelli ematici nel ratto per somministrazione endovenosa di 333 mg/kg sono moli/l) e si riducono nelle sei ore successive allaµmassimi a 5 min (5375  moli/l).µsomministrazione (106
Per via orale alla dose di 500 mg/kg il picco moli/lµematico si raggiunge a 4 ore dalla somministrazione con livelli di 40  che rimangono costanti fino all’8^ ora. La L-acetilcarnitina marcata raggiunge, in gran parte immodificata, numerosi tessuti fra cui quello cerebrale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

I dati preclinici rivelano assenza di rischi per gli esseri umani sulla base di studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale 4 cancerogeno, tossicità riproduttiva.
Tossicità acuta: nel topo la DL50 per via i.m.è superiore a 3000 mg/kg, per via i.p.
è superiore a 3.600 mg/kg, per via e.v.
è superiore a 1.600 mg/kg, per os è superiore a 18.000 mg/kg; nel ratto per via i.m.
è superiore a 3000 mg/kg, per via i.p.
è di 2748 mg/kg, per via e.v.
è di 1000 mg/kg, per os è superiore a 10.000 mg/kg.
Tossicità cronica: mini pigs e conigli trattati per 26 settimane con L-acetilcarnitina per via orale con dosi da 250-500 mg/kg/die e per via i.m.
con dosi da 50 mg/kg/die, non hanno dimostrato significative variazioni dell’andamento del peso corporeo, della crasi ematica, della funzionalità epatica, degli esami biochimici del sangue, dell’esame delle urine.
L’esame macro-microscopico dei principali organi non ha messo in evidenza alcuna variazione patologica.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

500 mg compresse gastroresistenti Polivinilpirrolidone, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, cellulosa acetoftalato, dietilftalato, dimeticone. 308 mg/mL polvere per soluzione orale p-idrossibenzoato di metile, p-idrossibenzoato di propile, polivinilpirrolidone. 500 mg polvere per soluzione orale Silice precipitata, saccarina sodica, idrossipropilcellulosa, acqua tonica 1x1000, mannitolo. 500 mg/4 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile Mannitolo. Una fiala solvente contiene: acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità

Non sono note incompatibilità con altri farmaci.

06.3 Periodo di validità

La stabilità è di 24 mesi per le compresse gastroresistenti e la polvere per soluzione orale in bustine, di 36 mesi per la polvere per soluzione orale in flacone e di 18 mesi per i flaconcini di polvere e solvente iniettabili.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Polvere e solvente per soluzione iniettabile: conservare a temperatura compresa tra 2°C e 8°C in frigorifero. Non vi sono da osservare particolari precauzioni per la conservazione delle altre confezioni.
La soluzione ricostituita si conserva per 25 giorni in frigorifero.

06.5 Natura e contenuto della confezione

Scatola da 30 compresse gastroresistenti da 500 mg in blister € 23,00 Flacone di polvere per soluzione orale contenente 10,17 g di principio attivo € 15,80 Scatola da 20 bustine di polvere per soluzione orale da 500 mg € 18,40 5 5 flaconcini di polvere iniettabile da 500 mg + 5 fiale solvente per uso iniettabile € 23,00

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione

Vedere paragrafo 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 - 00144 Roma Stabilimento: Via Pontina km.
30,400 - 00040 Pomezia (Roma) Concessionaria per la vendita BIOFUTURA PHARMA S.p.A.- Via Pontina km 30,400 00040 Pomezia (RM)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO

5 flaconcini di polvere per soluzione iniettabile da 500 mg + 5 fiale solvente AIC n.
025369075 30 compresse gastroresistenti da 500 mg AIC n.
025369048 flacone di polvere per soluzione orale contenente 10,17 g di principio attivo - AIC n.
025369063 20 bustine di polvere per soluzione orale da 500 mg - AIC n.
025369051

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO

Autorizzazione: Compresse gastroresistenti e polvere per soluzione orale in bustine: Giugno 1984 Polvere per soluzione orale in flacone: Gennaio 1986 Polvere e solvente per soluzione iniettabile: Marzo 1993 Rinnovo: Giugno 2000

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE.

Agosto 2003

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90

Non soggetto.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO.

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica